米卡芬净的作用是什么?

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【药理作用】 抑制真菌细胞壁的合成,从而起到杀灭真菌的效果。对念珠菌属(包括白色念珠菌、假丝孢子菌属等)有强抗菌活性。通过干扰细胞膜上固醇的生成,破坏细胞的完整性和激活免疫反应来发挥杀菌作用。

【药物动力学】 口服给药后,约5%被吸收,其中1%以上以原形药自尿中排出;静脉注射或滴注后,约40~80%的药物及其代谢产物从尿中排出;部分药物在肝内代谢,约有86%的代谢物经胆道排泄入肠道。药物在体内不蓄积。 血液浓度峰值时间为服药后的3~4小时,肾小管内的药物浓度最高,膀胱中的药物浓度则很低甚至检测不到。

【适应证】 由皮肤感染、粘膜感染及深部真菌感染的预防与治疗。 (1)皮肤:念珠菌病,如体癣、股癣、手足癣以及皮肤念珠菌病的防治;

(2)粘膜:口腔念珠菌病(鹅口疮)、复发性疱疹性咽峡炎、食管炎和胃炎;

(3)深部真菌感染:肺侵袭性念珠菌病、急性出血肠炎、反复发生的胃肠道念珠菌病、慢性骨髓炎合并的顽固感染、复发性阴囊炎。 对上述各类感染的有效率分别为91.2%、74.4%、67.7%和73.3%。

【不良反应】 不良反应较少,且较轻微,多能耐受;不良反应的发生与药物的使用剂量有关。常见者为腹泻、恶心、呕吐和食欲减退等消化道症状,发生率约为2%左右;头痛、头晕、嗜睡等神经系统症状约1%;皮疹、瘙痒等皮肤症状约0.5%。偶见过敏性休克。 长期应用可逐渐产生耐药性。停药后可再次用药。

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米卡芬净为具有经口活性的选择性真菌蛋白合成抑制剂。其在体内的抗菌活性是由于该药能与真菌细胞膜中麦角固醇相连的β-葡聚糖相相互作用,进而影响真菌细胞壁的完整性及真菌生长所致。对曲霉感染模型有预防作用,也有治疗白色念珠菌、新生隐球菌、申克孢子丝菌、镰刀菌属感染和曲霉病的作用。其对人类致病的曲霉菌属抗菌活性较明显,并对各类念珠菌的抗菌活性呈中度。对许多对氟康哇和伊曲康唑耐药的真菌该品仍有抗菌活性。体内研究表明,米卡芬净通过口服和静脉内给药对小鼠有活性。

口服吸收较缓慢且不完全,生物利用度约为50%,个体间差异较大,食物可延迟其吸收速度但对吸收量无影响。吸收后组织中以肝含量为最高,血浆蛋白结合率约为70%,代谢不彻底。成人口服50MG后2~8小时血药浓度达峰值,为1。8~4.6MG/L。肾、肝功能减退者不需调整剂量。主要从粪便(60%)及尿(15%)中排出,其原型各占20%~40%。消除半衰期4.3~11.2小时。

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