药如何起作用?

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药物进入人体后,吸收、分布、代谢和排泄是一个复杂的过程。 药物的吸收是指药物由给药部位进入血液循环的过程;而药物的分布则是指药物进入血液循环后,在体内的转运过程;药物的代谢是指药物在体内被各类酶系统降解的过程;最后,药物通过不同途径排出体外,这个过程叫做药物的排泄。

虽然很多药物作用机理尚不清楚,但是一般认为药物的作用过程是这样的[1][2]: 例如,阿司匹林是解热镇痛抗炎药,其作用于机体细胞的机制为: 阿司匹林通过抑制环氧合酶(COX)而起作用,而COX有两种异构体:COX-1与COX-2。

COX-1主要存在于胃黏膜上皮细胞中,对正常平滑肌无明显影响;而COX-2主要存在于血小板中,对消化道黏膜则有较强刺激作用。可推测阿司匹林通过抑制胃黏膜的COX-1而发挥作用,而对血液系统的 COX-2无抑制功能。

所以,尽管各种药物进入体内后会迅速分解成单体碳氢化合物,而这些碳氢化合物再进一步进行生物转化,但是这些碳氢化合物及生物转化后的产物并没有具体的药物作用靶点。

目前关于药物作用的机理研究大多集中在药物对受体的影响上,而关于药物如何通过受体进而产生药理效应的研究较少。可以这样简单理解药物的作用过程——药物先与受体结合,然后导致细胞内发生一系列反应,最终达到治疗疾病的目的。

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药物作用于组织器官产生的生物效应,称为药物的作用(作用于受体)。有选择作用和副作用。选择作用是治疗疾病所需要的作用;副作用是干扰治疗甚至引起不良后果的作用。

产生药物作用必须有受体。药物作为第一信使,经过细胞膜受体转导,才能发挥效应。G蛋白偶联受体(如肾上腺素受体);离子通道受体(如烟碱受体),酶活性受体(肥大细胞上组胺受体);基因调控蛋白(甲状腺激素受体)。膜受体与细胞内受体均可有相应G蛋白连结,形成信号转导过程,引起细胞反应。

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