多柔比星的作用?

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多柔比星(Doxorubicin),又名阿霉素、去乙酰基阿霉素,是一种有强烈细胞毒性的抗肿瘤抗生素,对多种类型的癌细胞均有杀灭作用,临床上主要用于治疗乳腺癌、肺癌、白血病等恶性肿瘤。 与柔红霉素相比,多柔比星的血浆蛋白结合率和脑脊液浓度均较高;毒性也比较小,主要是对心脏的毒性较明显,其次是骨髓抑制和胃肠道反应。

但是,多柔比星对心脏的毒性是可逆的,停药或减量使用后可逐渐恢复,因此不必过分担心。在使用过程中应注意监测血常规及心肌功能。 目前认为,多柔比星通过线粒体介导的细胞毒机制引起肿瘤细胞死亡。它可直接损伤DNA,使细胞发生不可逆的氧化损伤;还可以通过激活caspase-3途径,间接诱导细胞的凋亡。

目前,多柔比星已被广泛用于临床,并取得了不错的疗效。然而,由于该药物具有强烈的细胞毒性,患者在用药期间需严密观察有无不良反应的发生,一旦出现严重的不良反应,应及时就医处理。 除了用于治疗上述恶性肿瘤外,多柔比星还常作为放疗和化疗的辅助药物,以增强其疗效。在患者接受放化疗期间,医生会根据患者的具体情况,酌情使用多柔比星。

需要提醒的是,任何药物都有一定的副作用,但一般情况下,只要合理用药、及时就诊,大部分副作用都是可以避免的。

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本品为蒽环类抗肿瘤抗生素,能不可逆地与DNA结合,在拓扑异构酶Ⅱ的作用下,稳定复合物形成,阻断DNA复制,发挥细胞毒作用,对多种肿瘤有效,为细胞周期非特异性药物。对多种细胞DNA合成均有强烈抑制作用,尤其对增殖周期S期细胞作用明显,对M期细胞也有作用,对G1期作用较弱。本品主要通过瘤体局部给药及动脉插管给药,也可通过静脉给药。

作用机制

多柔比星能够嵌入DNA分子,抑制DNA和RNA的合成,但对DNA的复制影响更大。此外,该药可以和拓扑异构酶II结合形成多柔比星-拓扑异构酶II-DNA三联复合物,并稳定化这种几乎断裂的DNA单链,导致DNA双链断裂,从而完全抑制DNA的复制。同时,该药在细胞内经过代谢产生活性氧,也参与诱导细胞死亡的发挥。此外,多柔比星可以影响固醇代谢、线粒体呼吸和细胞膜通透性。

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