利多卡因的作用机制是?

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利多卡因是治疗快速心律失常的首选药物,它的作用机理主要是抑制心脏传导系统中的钙离子内流,从而起到减慢心率、停止心律不齐发作的效果。 利多卡因通过细胞膜进入心肌细胞后,可特异性地阻断钠通道,使心肌细胞不能兴奋和收缩,从而发挥抗心律失常的作用。利多卡因还能够对抗肾上腺素和去甲肾上腺素所引起的血压升高及心室率上升,对由于血管紧张素Ⅱ所引起的高血压也有较好的防治效果。在临床上,利多卡因常常用于预防心电图异常患者的猝死发生,以及用于治疗各种类型的心律失常。

在使用利多卡因进行治疗时,一般没有明显的副作用发生,偶有恶心、呕吐、出汗等反应,一般在用药一段时间后自行缓解。如果连续使用5天未缓解,则应考虑是否出现了药物过量,需立即停药并就医检查。

但是需要注意的是,利多卡因其药理作用主要作用于心脏,对于中枢神经系统具有较为轻微的影响;而苯海拉明和多西胺则相对对中枢神经系统的抑制较明显,故二者合用有可能会加重中枢抑制的不良反应。

目前临床上已经较少将这二药联合应用,如确有必要联合用药,应尽量选用不同给药途径的药物以确保安全。 除上述内容外,在服用任何药物之前,均应详细阅读说明书,了解药物的使用方法、注意事项等相关信息,避免出现由于自行用药导致的药害事件。

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利多卡因属于酰胺类局麻药,作用持续时间长,起效速度较快,其结构稳定,在碱性、酸性、热条件下不分解,也不被组织所破坏。动物实验发现利多卡因可口服应用,但首过效应明显,只有肌注或静注的10%发挥作用,血浆蛋白结合率较低,仅为15%,因此提高血药浓度易引起毒性反应。利多卡因的代谢主要在肝内进行,代谢产物很少具有活性,多数以无活性的代谢产物排泄,仅有10%以原药从尿中排出。

利多卡因降低心肌的兴奋性,提高自律性,减慢传导速度,延长不应期,因而提高异位节律点的阈值,抑制异位节律点的兴奋性,消除折返。利多卡因对 Purkinje纤维的作用比对心室肌更为明显,能消除折返引起的心室性心律失常。利多卡因对普通室性早搏无影响,对房性心律失常无效。

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