吗啡的作用有什么作用机理?

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吗啡作为阿片受体激动剂,直接作用于大脑、脊髓中的阿片受体,调节脑内中枢的单胺类神经递质(主要是去甲肾上腺素和5-羟色胺),从而产生镇痛、催眠及抗焦虑等效果; 其次,吗啡还可激活脑内阿甘定核团(与呼吸相关的大脑区域)的阿片受体,引起吸气性呼吸困难进而导致死亡。但此过程需要一定剂量才能达到作用,且存在个体差异。吗啡可作用于脑干中呼吸相关的神经元,通过促进γ-氨基丁酸(GABA)释放来抑制延髓中脑干网状结构,进而降低机体内儿茶酚胺的含量,起到镇静、催眠的效果[1]。 吗啡还有明显的平滑肌松弛作用,可直接抑制胃肠蠕动,使胃排空延迟,同时还能抑制胆道平滑肌功能,减少胆囊收缩素介导的胆囊收缩,从而缓解腹痛。对呼吸道平滑肌也有抑制作用,可使呼吸困难得到一定程度改善。

吗啡可以通过多种机制发挥止痛之效,但是长期使用该药物容易产生耐受性和依赖性。 由于吗啡属于阿片类药物,因此其可能产生的副作用与阿片受体刺激有关,如恶心、呕吐、便秘、排尿困难以及眩晕、精神萎靡等症状;孕妇使用该药后可导致胎儿中毒或死亡,婴幼儿亦可出现窒息、呼吸困难等副作用 [2]。 目前,临床上较多使用的吗啡制剂包括盐酸吗啡、硫酸吗啡、磷酸吗啡、吗啡葡萄糖注射液等。其中,盐酸吗啡是吗啡的游离碱,生物利用度较好,起效快,但维持时间较短,适用于急性疼痛的短期治疗。而硫酸吗啡的镇痛效果较盐酸吗啡更强,但胃肠道反应较大。

需要注意的是,不管是盐酸吗啡还是硫酸吗啡,一旦注射进人体内即可迅速被吸收,因此无论是用于癌症病人晚期止痛,还是麻醉药品,均应进行严格的管理,以防用药过量或吸毒造成不良后果。

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