目前研究较多的吗啡受体有5种，根据其细胞位置和生物学的差异性分为3个亚家族（μ、κ和δ），其中μ受体是最主要的镇痛受体。 吗啡与μ受体的亲和力较强，且呈剂量依赖性，能显著增强脑内阿片受体的表达；同时通过激活脑内阿片受体，产生镇痛作用并可能引起成瘾性。
对吗啡的依赖性和耐受性的发生，主要与吗啡调控阿片受体的能力有关。大剂量的吗啡可以激动中枢神经系统中的阿片受体，从而使大脑皮层受到抑制，出现镇静、催眠甚至麻醉的作用。
小剂量的吗啡可以通过调节阿片受体产生镇咳作用，而大剂量的吗啡则可以通过刺激阿片受体产生鸦片样症状如精神失常、幻觉、抑郁等，严重时可能发生呼吸骤停。
另外，吗啡还有较弱的α受体阻断作用，可能通过该机制发挥利尿作用，同时也可能是导致吗啡出现急性肾毒性作用的原因。
司马露敏优质答主吗啡作用范围很广，对中枢神经系诸多部分均有明显作用。
呼吸系统：呼吸抑制是吗啡中毒致死的主要原因。呼吸中枢受抑制是由于延髓呼吸调节中枢神经元的兴奋性降低所致。呼吸抑制的程度与注射速度和血药浓度有关。临床常有呼吸频率减慢，呼吸深度变浅。
消化系统：吗啡引起的便秘可能是由于作用于平滑肌和自主神经的受体，降低肠管活动，减慢肠内容物推进。
心血管系统：可引起血压下降。其中由于呼吸抑制引起的 低氧 ，使血管的自主神经调节变化（交感神经兴奋，迷走神经抑制），引起外周血管阻力增加，部分地抵消了其中枢血管舒张作用，使总的结果使外周血管阻力无明显改变。此外还使心肌收缩力减弱，心输出减少，反射性血管运动交感神经兴奋，儿茶酚胺分泌增加，可引起心源性休克。
平滑肌：对多种平滑肌有 excitatory作用，如胆管、泌尿道、胆囊括约肌等。妊娠后期妇女使用本品可引起胎盘早剥和死胎，并且可对抗催产素的兴奋子宫作用，从而延长产程，故一般孕妇不宜使用。
体温调节：人在麻醉或长时间（16小时）睡眠中，体温可有2-3℃降低，但当环境温度过高或过低时，低温反应消失。动物的降温是通过直接抑制脑干网状上行激动系统和视前区- 垂体后叶 而使体温调节失灵所致。由于散热增加，产热减少所致。
催眠和遗忘：大剂量可引起昏睡，伴有遗忘和谵妄，并可出现眼球乱动、呻吟等。
