米非司酮片的作用原理?

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米非司酮(mifepristone)是由法国罗氏药品研究所和英国牛津大学共同研制开发的19-去甲甾类孕激素类药物,于1985年研制成功并投入市场,2009年被列入世界卫生组织基本药物目录。 该药最早用于治疗妊娠相关性肿瘤,目前临床用于终止早期妊娠(停经≤49日)、预防异位妊娠、促进宫颈成熟等;动物实验表明该药还可用于子宫肌瘤、子宫内膜异位症、功能性子宫出血的治疗或辅助治疗。 目前,国内已有7个厂家生产米非司酮片剂,商品名有悦可婷、诺酮、凯引、美欣乐、维思通、爱乐维和安宝等。

米非司酮是继雌性激素和孕酮之后第三个合成的非类固醇类雌激 素。通过拮抗孕酮的作用而起效,其机理主要是与孕酮受体以及人绒毛膜促性腺激素(HCG)的亲和力比黄体酮强,从而起到更强的阻断孕酮作用的效应器官。它还能抑制卵泡早期发育,延迟卵子释放,导致排卵受阻,干扰受孕过程而达到避孕效果。

口服吸收迅速,服药后2~3小时血药浓度达峰值,血浆蛋白结合率高,可达到96%以上。在肝脏中降解为无活性的羟基代谢产物,随尿液排出体外,半衰期为33.65±2.37小时。米非司酮还具有雌激素样的作用,能够扩张血管,改善血液循环,增强卵巢功能,维持正常的月经周期。

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