新斯的明的作用原理?

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新斯的明为神经肌肉接头阻断药,通过阻断乙酰胆碱传导通道而发挥作用,对运动神经元有刺激作用,使肌细胞膜上Na+及K+通道开放,诱导钙离子内流,使肌细胞内Ca2+浓度升高,进而引起肌细胞收缩反应。它直接激动骨骼肌和横纹肌的胆碱能受体,通过G蛋白激活腺苷酸环化酶系统,使细胞内cAMP增多,进而通过一系列的反应途径,最终导致了肌细胞的收缩。 由于新斯地明能够有效地兴奋平滑肌、心肌和骨胳肌,因此广泛用于临床,目前已成为治疗重症肌无力的主要药物之一。还可用于治疗萎缩性胃炎、肠易激综合症、胰腺炎以及肝炎等。

临床上还采用新斯地明注射来降低眼内压,用于治疗青光眼。其机制是:新斯地明可直接激动睫状肌的乙酰胆碱受体,使胆碱能神经冲动增加,从而抑制醛糖还原酶,减少山梨醇蓄积,扩张房水循环通路,减轻房水潴留,降低眼压[5],此外还可以增强非选择性阳离子通道,促进钾外流,产生去极化效应,使眼睛晶体张力增加,瞳孔缩小,从而起到降压作用。

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