茶碱有什么作用?
茶碱(theophylline)又名咖啡因,1950年被美国FDA批准用于治疗哮喘,是目前治疗哮喘的首选药物之一,也是世界卫生组织和各国慢性阻塞性肺病指南推荐的支气管扩张剂。 茶碱通过刺激肾上腺素的β-受体,从而起到松弛支气管平滑肌的作用,同时也可以抑制肥大细胞和嗜酸性粒细胞释放组胺和白三烯等炎症介质;茶碱还能抑制磷酸二酯酶活性而减少cAMP的水解,进而增加气道上皮细胞内cAMP的水平,从而抑制气道高反应性和炎性细胞的活性,起到抗炎的作用。此外还有抗氧化应激、抑制免疫反应以及缓解粘液纤毛运动功能减低等作用。 目前对茶碱的临床研究主要集中在其对于COPD患者呼吸生理功能的影响方面。 日本学者给61例轻度至中度COPD患者口服茶碱(剂量为3mg/kg,分三次服用),用药后2小时,患者的用力呼气量(FEV1)、最大呼气中期流量(MMEF)及第3秒呼出的气体量均有提高,而且可以持续1周左右;我国学者也给慢性阻塞性肺疾病患者服用茶碱(每日3次,每次0.1g),经过7天左右,患者的FEV1、第一秒用力呼气容积(FERV1)及第3秒呼出气量的改善程度均明显好于对照组。
另外一些研究也证实,茶碱能够改善COPD合并症所引起的一些呼吸生理指标的异常,如低氧血症、高碳酸血症和酸中毒等。但是必须指出的是这些临床研究的样本数都比较小,且茶的碱的疗效与剂量、疗程有关,因此有必要实施更多的研究来进一步确证其疗效。 除了作用于呼吸系统外,茶碱还可能具有抗高血压、促进胆固醇排泄、抗组织胺和直接抗过敏的作用,甚至还可以影响内分泌系统,比如可以通过胰岛素信号通路调节血糖水平。
尽管茶碱具有众多药理作用,并且被广泛用于防治多种疾病,但由于其代谢途径独特,只有少部分以原形从尿液中排出,大部分都以无活性产物排出体外,因此毒性较低。 但是长期服用茶碱可能会有头晕、头痛、失眠、易怒、便秘等副作用,尤其对于老年人,肝肾功能不全的患者以及孕妇应该慎用或者禁用。