活性因子是什么作用?

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人体是由细胞组成,而细胞都是由细胞膜保被,细胞膜是选择透过性膜。所以需要一种能够穿透细胞膜的药物或者成分来起到功效。而很多药物是通过刺激细胞内的蛋白酶从而发挥作用,比如胰岛素、青霉素等。但是有些药物是要直接穿过细胞膜发挥作用的,这种就直接作用于靶细胞了。这类药物一般称之为离子通道药。 这些药物通过直接改变细胞功能而起效的,我们称之为钙离子通道拮抗剂(CCB)。这个类别有很多药物,比如维拉帕米、地尔硫卓、氨氯地平、左旋氨氮平等。这些药物的作用机理都是通过抑制Ca2+内流,使肌肉松弛,血管扩张,血压下降。

目前,医学界已经发现了7个不同的离子通道亚家族,分别有各自的基因位点。而每个亚家族又分几个不同的亚型,它们之间的区别在氨基酸的序列上。目前已知有25个不同的离子通道亚家族存在于人类体内。 当然,这些内容属于药物化学中比较基础的内容,具体可以参看药理学相关教材或文献。而我知道的一本药学专业教科书是这样的—— 要了解得更详细,可以百度一下“离子通道”。

现在药理研究的主流依然是验证离子通道的作用。而关于离子通道的研究也是国内外最新研究热点。 所以简单说就是这些物质能够通过离子通道起作用。 至于对心脏的作用,其实已经有人提到过,这里再补充一点吧。

首先,钙离子是通过细胞内外液浓度差通过主动运输进出细胞的。也就是说如果细胞外的钙多了,那么细胞就会减少钙的吸收;反之,则增加钙的吸收。 而心肌收缩的主要来源是肌浆中的钙,如果将细胞外液中的钙调到低浓度水平,心肌会处于相对“虚弱”的状态,心肌收缩力减弱,进而达到降血压的效果。

其次,除了钙离子之外,钾离子和钠离子对神经-肌肉和血管平滑肌也有直接刺激作用。低浓度的钠具有轻度舒张血管平滑肌的作用,而高浓度的钠则产生收缩作用。

还有很多非选择性阳离子通道阻断剂,比如苯海拉明和甲哌喹胺,也可以通过作用于突触后膜以及肌纤维膜上的钾离子通道,导致乙酰胆碱释放增加,从而起到扩瞳、松弛支气管和胃肠道平滑肌的作用。

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