吗啡的主要作用部位?
目前研究较多的吗啡受体有5种,根据其细胞位置和生物学的差异性分为3个亚家族(μ、κ和δ),其中μ受体是最主要的镇痛受体。 吗啡与μ受体的亲和力较强,且呈剂量依赖性,能显著增强脑内阿片受体的表达;同时通过激活脑内阿片受体,产生镇痛作用并可能引起成瘾性。
对吗啡的依赖性和耐受性的发生,主要与吗啡调控阿片受体的能力有关。大剂量的吗啡可以激动中枢神经系统中的阿片受体,从而使大脑皮层受到抑制,出现镇静、催眠甚至麻醉的作用。
小剂量的吗啡可以通过调节阿片受体产生镇咳作用,而大剂量的吗啡则可以通过刺激阿片受体产生鸦片样症状如精神失常、幻觉、抑郁等,严重时可能发生呼吸骤停。
另外,吗啡还有较弱的α受体阻断作用,可能通过该机制发挥利尿作用,同时也可能是导致吗啡出现急性肾毒性作用的原因。