乙稀雄酚片有什么作用?
【药品名称】 通用名:乙稀雄酚片 曾用名:己烯雌酚片、去氧孕烯炔雌酯片、异丙醇雌三烯片、双醋丙酸甲地孕酮片、苯甲甲地孕酮片、二乙基己烯雌酚片 商品名:Dianette 英文名:Diethylstilbestrol Diluted Tablets
【性状】 本品为白色片剂,遇光渐变黄色
【药理毒理】 与天然雌激素不一样,本品具有弱雌激素和抗雌激素的特异活性;对蛋白激酶有抑制作用,可减少骨吸收;对性激素受体(ER)有亲和力,但无雌激素样代谢活性。 对动物子宫内膜癌(IC)有一定预防效果。在卵巢切除鼠模型上,能显著减轻激素依赖性肿瘤(MCF-7)或非激素依赖性肿瘤(BT-20)的恶性程度并抑制其生长。 但此药物可致癌性生殖细胞突变。 大鼠长期口服该药后,可出现睾丸萎缩,精子头肿大变性,前列腺癌等病变。
【药代动力学】 口服后可迅速被吸收入血,1h内达峰值,T1/2约34min,消除缓慢。12h后仍可达血液浓度的5%左右。给药60~90d,尿检结果可维持正常水平。 蛋白结合率约为85%,主要分布在肝、肾等组织中,也可进入乳汁。
经胆汁、粪便排出体外,部分药物可在体内蓄积。 【适应证】 多用于预防子宫内膜癌、乳腺癌及补充绝经后女性体内雌激素缺乏。
【用法和用量】 口服一次2.5~5mg,一日1次,连续服用1个月为1疗程,停药1个月后再进行下一疗程。一般用药3个疗程,每个疗程之间间隔2周。也可每日服2.5~5mg,持续服药半年至1年。
服药期间应定期做子宫附件检查,服药半年后应酌情补充雌激素,以防雌激素降低所致的不良后果。
老年患者以及患有冠心病、糖尿病、高血压病及肥胖患者,均应谨慎使用。孕妇禁用。
【不良反应】 可有恶心、呕吐、腹泻、头晕、头痛、皮疹、乳房增大等。少数病人可有血栓性静脉炎、肺栓塞、胰腺炎和精神症状。上述反应严重者应及时就医治疗。