阿托品的作用及作用原理?
阿托品(Atropine)又名盐酸托品酯,是最早发现的自然来源的M胆碱受体阻断剂,对乙酰胆碱(ACh)和甲酰胆碱(MC)均具有抑制作用;可阻断毒蕈碱型 M 受体(M1、M3 亚家族)所介导的信号转导通路,以及阻断烟碱型 M 受体(M2亚家族)所介导的信号转导通路的下游效应分子,通过 G蛋白信号转导抑制腺苷酸环化酶(AC)进而减少 cAMP 的生成,从而起到抗胆碱的作用。阿托品还能通过对钙离子通道的直接阻断而降低细胞内 Ca2+的水平,因此还具有阻止神经冲动传递、调节瞳孔大小、控制腺体分泌与平滑肌痉挛等功能。临床常用于治疗感染性休克、哮喘、急性青光眼等。
现代药理学研究表明,阿托品还有其他重要的生理功能:
1. 调节胃肠道运动:阿托品可以通过直接激动胃肠壁上的M受体,也可以间接刺激消化道黏膜下神经元而释放乙酰胆碱,从而刺激胃酸和胃蛋白酶液的分泌,同时也可以通过激活钾离子通道,影响钾离子外流,从而阻断钙离子内流,达到对胃肠道作用的双向调节。
2. 预防心律失常:在心脏电生理中,除极是产生动作电位的前提条件。阿托品可以通过阻断M受体,抑制窦房结自律性恢复,从而有效的防止过早搏动或心律不齐。
3. 松弛支气管平滑肌:由于气道阻力增加是诱发哮喘的原因之一,故缓解支气管平滑肌痉挛,可以减少哮喘的发作。实验表明,阿托品可以明显缓解支气管平滑肌的痉挛状态,从而使痰液易于咳出。临床上对于支气管哮喘有很好疗效。
4. 保护角膜和虹膜:阿托品是一种纯生物碱,可通过阻滞M受体而抑制交感神经系统对睫状肌的调控,同时还可以抑制房水循环中溶菌酶及其他免疫因子的表达,从而起到保护角膜和虹膜的作用。
5. 其他作用:阿托品对于中枢神经系统也有一定的作用,它能够通过直接刺激大脑皮层产生兴奋,也可以通过间接刺激脊髓产生反射性的兴奋。它还能够对抗组织胺引起的毛细血管扩张,所以具有抗过敏作用。 但需要注意的是,阿托品属于剧毒药,使用不当有可能危及生命!在使用之前必须经过专业的诊断,并在医生的指导下规范用药,切不可私自乱用,以免引起不良后果。